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泛RAS(ON)分子胶ASKC189全球I期临床试验完成间歇给药方案首例患者入组

2026-07-16
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2026 年 7 月 16 日,奥赛康药业(深圳证券交易所股票代码:002755)宣布,泛 RAS(ON)分子胶 ASKC189 全球一期临床试验再获关键进展:


该 I 期研究已于今年 2 月完成标准每日一次给药队列首例患者入组给药,今日在美国顺利启动间歇给药队列,并完成间歇给药方案首位患者入组给药。


本次间歇给药首例患者给药,标志公司在原有每日一次给药爬坡方案基础上,通过差异化间歇给药路径,进一步加速推进 ASKC189 针对 RAS 突变肿瘤的创新临床探索。


该一期临床试验是一项首次人体、多中心、开放标签研究,旨在评估ASKC189在携带RAS突变的晚期或转移性实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学特征及抗肿瘤活性。目前,公司正按计划推进,预计将于 2027 年上半年公布每日一次给药队列的初步 I 期剂量爬坡数据,并有望提前披露间歇给药队列的早期数据。此前,奥赛康药业与阿诺医药就ASKC189在中国(包括中国大陆、香港及澳门)已达成独占性开发、生产和商业化合作。根据双方签署的许可协议,该研究由奥赛康药业与阿诺医药合作开展,作为一项多区域临床试验(MRCT)推进。

ASKC189作为具有差异化优势的口服泛RAS(ON)抑制剂,展现出覆盖广泛RAS突变的同类最佳潜力。基于临床前数据,间歇给药方案有望将扩大治疗窗,允许更高的给药剂量,显著提高药物的耐受性以及联合用药潜力,同时还能持续、高效地抑制肿瘤中的 RAS 信号通路。此次美国间歇给药首例患者入组是MRCT研究的重要里程碑,该项目对奥赛康药业加快创新转型、构建具备差异化竞争力的肿瘤创新药管线具有重要的战略意义。




关于RAS突变肿瘤


RAS通路是人类癌症中最常发生失调的通路之一,约20%的癌症中存在KRAS、NRAS或HRAS突变,其中KRAS突变最为常见。KRAS突变存在于73.51%的胰腺腺癌,41.45%的结直肠癌,以及11.24%的非小细胞肺癌[1]。由于 RAS 蛋白表面缺乏合适的结合位点,靶向 RAS突变驱动型肿瘤一直以来都十分困难。2013年Switch-II 口袋的发现促进了KRAS抑制剂的发展,尤其是 KRAS G12C 抑制剂。然而,目前获批的 KRAS G12C 抑制剂仅针对 KRAS G12C突变,而且仅限于该类突变的非小细胞肺癌适应症,而 G12D、G12V、Q61H 等常见的突变类型及其相关的瘤种仍缺乏有效药物。KRAS G12C 抑制剂单药二线治疗非小细胞肺癌的客观缓解率仅40%左右,中位无进展生存期约5-6个月,耐药后患者治疗选择有限。临床上迫切需要能够广谱覆盖多种突变、有效克服现有耐药性、并对多瘤种具有抗肿瘤活性的泛RAS抑制剂

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关于ASKC189


ASKC189为新型口服泛RAS抑制剂,通过结合活化的RAS-GTP和分子伴侣(亲环素A)形成三元复合物,高效抑制多种类型的KRAS、NRAS及HRAS突变。临床前研究显示,与同类药物RMC-6236相比,ASKC189 形成三元复合物的结合亲和力高 3-8倍、对多种携带RAS突变的肿瘤细胞系的抑制活性高约100倍。ASKC189已在中国和美国获得了临床试验批准,并于2026年2月在美国完成首例患者入组并给药。



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